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    10-羥基喜樹堿(64439-81-2)

    羥喜樹堿(Hydroxycamptothecin)為從珙桐科落葉植物喜樹的種子或根皮中提出額一種生物堿。

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    關鍵詞:

    喜樹堿 作用 本品 實驗 動物

    產品描述

      羥喜樹堿(Hydroxycamptothecin)為從珙桐科落葉植物喜樹的種子或根皮中提出額一種生物堿。喜樹堿因泌尿系統毒性大,臨床應用受到限制。本品為喜樹堿的羥基衍生物,作用機制與喜樹堿相似,但毒性較小。本品是DNA合成抑制劑,實驗研究表明主要作用于DNA合成期(即S期),對G0期細胞沒有作用,對G1、G2與M期細胞有輕微殺傷力。對多種動物腫瘤有抑制作用。作用機制為抑制DNA拓撲異構酶Ⅰ。與常用抗腫瘤藥物無交叉耐藥、動物實驗顯示其抗瘤譜廣。對核酸特別是DNA的合成有明顯抑制作用。

      羥喜樹堿在血液中的清除過程呈雙相曲線,兩相生物分別為4.5分鐘和29分鐘。給藥后1小時,膽囊、小腸內容物維持濃度最高,其次為癌細胞,其他依次為骨髓、胃、肺等器官。靜脈注射的羥喜樹堿主要從膽汁排泄,通過糞便排出體外。24小時排出量胃39%,從糞便中排出29.6%,尿液中排出不到9%,癌細胞中24小時內保持穩定水平。

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